АЦЦ ЛОНГ ЛИМОН таблетки шипучі 600 мг саше №6

Склад:
діюча речовина: ацетилцистеїн;
1 таблетка шипуча містить 600 мг ацетилцистеїну;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна (E 330), натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний, маніт (E 421), лактоза безводна, кислота аскорбінова (E 300), натрію цикламат (Е 952), натрію сахарин (Е 954), натрію цитрату дигідрат (E 331), цинку сульфату моногідрат, ароматизатор лимонний «ВВ».

Лікарська форма. Таблетки шипучі.
Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з лінією поділу, поверхнею без дефектів, запах лимону, специфічний запах.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби.
Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
N-ацетил-L-цистеїн (ацетилцистеїн) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкості склоподібному і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.
N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Необхідно враховувати, що ацетилцистеїн запобігає інактивації a-1-антитрипсину – ферменту, якій інгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) – сильним окиснювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.
Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїн деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. Додатково до цього ацетилцистеїн, який є прекурсором глутатіону, виявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найважливішого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.
Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. Ацетилцистеїн відіграє першорядну роль у збереженні адекватного рівня глутатiону, таким чином, посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього ацетилцистеїн являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.
У хворих на хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ) прийом 1200 мг ацетилцистеїну на добу протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і форсованої життєвої ємності легень (ФЖЄЛ), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.
У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.
У формі інгаляційної терапії протягом одного року ацетилцистеїн сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.
При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз ацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.
Антиоксидантна ефективність ацетилцистеїну пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокротинні, що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.
Фармакокінетика.
Абсорбція
У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація ацетилцистеїнув плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.
Розподіл
Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому він виявляється переважно в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу ацетилцистеїну становить від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 50 % через 4 години після прийому лікарського засобу і зменшується до 20 % через 12 годин.
Метаболізм
Після перорального прийому ацетилцистеїн швидко та екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.
Виведення
Приблизно 30 % дози виводиться нирками. Після прийому внутрішньо період напіввиведення (Т_1/2) ацетилцистеїну становить 6,25 (4,59 - 10,6) години.

Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння.
Передозування парацетамолом.

Протипоказання.
Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або до інших складових препарату.
Гепатит, ниркова недостатність (для уникнення підвищення азотовмісних речовин в організмі).
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
Діти віком до 12 років. Не є протипоказанням до застосування при лікуванні передозування парацетамолом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.
При одночасному застосуванні препарату з протикашльовими засобами у зв’язку зі зниженням кашльового рефлексу можливий небезпечний застій слизу, тому для призначення комбінованої терапії такими засобами необхідно ретельно встановити діагноз.
Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.
Відомості про інактивацію антибіотиків ацетилцистеїном дотепер отримані тільки в дослідах in vitro при безпосередньому змішуванні речовин. При необхідності одночасного застосування ацетилцистеїну та будь-яких пероральних препаратів (включаючи антибіотики) їх слід приймати з інтервалом не менше 2 годин. Це не стосується лоракарбефу.
При одночасному прийомі нітрогліцерину й ацетилцистеїну виявлена значна гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати тяжкий характер, також пацієнтів необхідно попередити про можливість виникнення головного болю.
Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазепіну може призвести до виникнення субтерапевтичного рівня карбамазепіну.
Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.
Вплив на лабораторні дослідження
Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечi.

Особливості застосування.