Характеристики
Інструкція
Відгуків0
Питання0
Топ продажів
В наявності
Код товару: 000004239
Бренд: Boehringer Ingelheim
Відгуки
(0)
478.00 грн
Ціна залежить від обраної аптеки. Для оформлення замовлення спочатку виберіть аптеку.
Алергія
Можна
Водії
З обережністю
Діти
Можна з 6-ти років
Діабет
З обережністю
Вагітні
Не можна
Годуючі
Не можна
Основні властивості
Алергія
Можна
Водії
З обережністю
Діти
Можна з 6-ти років
Діабет
З обережністю
Вагітні
Не можна
Годуючі
Не можна
Характеристики
Бренд
Форма випуску
Розчин для інгаляцій
Діюча речовина
Іпратропій; Фенотерол
Показання
Профілактика та симптоматичне лікування задишки при хронічних обструктивних захворюваннях дихальних шляхів: алергічна і неалергічна (ендогенна) бронхіальна астма, астма, спричинена фізичним навантаженням та хронічний обструктивний бронхіт з емфіземою або без емфіземи; підготовка до «розкриття легень» та підтримка аерозольної терапії кортикостероїдами, муколітиками, гіпертонічними сольовими розчинами, кромогліциєвою кислотою та антибіотиками.
Умови відпуску
За рецептом
Температура зберігання
Від +15° С до +25° С (кімнатна температура)
Чутливість до світла
Чутливий
Спосіб застосування
Для інгаляцій
Об'єм
10 мл
Первинна упаковка
Флакон
Виробник
Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ
Країна виробництва
Німеччина
Реєстраційний №
UA/5322/01/01 необмежений з 01.09.2016 Наказ МОЗ №1362 від 02.08.2024
Інструкція для БЕРОДУАЛ Н аерозоль дозований (200 інгаляцій) металевий балончик з дозуючим клапаном 10 мл
Склад:
діючі речовини: іпратропію бромід, фенотеролу гідробромід;
1 інгаляція містить іпратропію броміду моногідрат 21 мкг, що еквівалентно іпратропію броміду безводного 20 мкг; фенотеролу гідроброміду 50 мкг;
допоміжні речовини: норфлуран (пропелент), кислота лимонна безводна, етанол безводний, вода очищена.
Допоміжна речовина із відомим ефектом: цей лікарський засіб містить 14 мг алкоголю (етанолу) на інгаляцію.
Лікарська форма. Аерозоль дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або ледь жовтувата, або ледь коричнювата рідина, вільна від суспендованих часток.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Адренергічні засоби у комбінації з антихолінергічними засобами. Фенотерол та іпратропію бромід. Код АТХ R03AL01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Беродуал Н містить два активні бронхолітичні інгредієнти: іпратропію бромід, що має антихолінергічний ефект та фенотеролу гідробромід, який є бета-адреноміметиком.
Іпратропію бромід є четвертинною амонієвою сполукою з антихолінергічними (парасимпатолітичними) властивостями. У доклінічних дослідженнях, він інгібує вагусні рефлекси за рахунок антагоністичної взаємодії з ацетилхоліном, медіатором, який забезпечує передачу імпульсу блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації Ca++, що виникає внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів. Вивільненню Ca++ сприяє друга система медіаторів, яка складається з IP3 (трифосфат інозитолу) та DAG (діацилгліцеролу). Розширення бронхів після інгаляційного введення іпратропію броміду зумовлено переважно місцевою, специфічною дією препарату, що не є системною.
Фенотеролу гідробромід – це симпатоміметик прямої дії, який у терапевтичному діапазоні селективно стимулює бета2-адренорецептори. Стимуляція бета1-адренорецепторів відбувається тільки при застосуванні вищих доз. За допомогою стимулюючого Gs-протеїну, зв’язування бета2-адренорецепторів призводить до активації аденілатциклази. При підвищенні рівня циклічної АМФ відбувається активація протеїнкінази А та фосфорилювання цільових білків у гладком’язових клітинах. У свою чергу, це призводить до фосфорилювання кінази легкого ланцюга міозину, блокування гідролізу фосфоінозитиду та відкриття специфічних кальцій-залежних калієвих каналів.
Фенотеролу гідробромід спричиняє релаксацію бронхіальних і судинних гладких м’язів та захищає від стимуляторів бронхоконстрикції, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергенів (реакції негайного типу). Після застосування фенотерол блокує вивільнення бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів з опасистих клітин. Надалі після прийому фенотеролу в дозі 0,6 мкг відзначено підвищення мукоциліарного кліренсу.
При вищій концентрації фенотеролу у плазмі крові, яка частіше досягається при пероральному застосуванні або навіть частіше при внутрішньовенному введенні, відзначено зниження здатності матки до скорочення. Також при застосуванні високих доз спостерігаються такі метаболічні ефекти: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія, остання спричиняється підвищеним поглинанням іонів К+, в першу чергу у скелетному м’язі. Бета-адренергічні впливи фенотеролу на серце, такі як підвищення серцевого ритму та частоти серцевих скорочень, спричинені судинними ефектами фенотеролу, стимуляцією бета2-адренорецепторів серця, а при супратерапевтичних дозах – стимуляцією бета1-адренорецепторів. Як і з іншими бета-адренергічними агентами, спостерігається подовження інтервалу QTc. Для фенотеролу у формі дозованого аерозолю ці показники були дискретними та спостерігалися при дозах, що перевищують рекомендовані. Однак системний вплив фенотеролу після застосування за допомогою небулайзера (розчин для інгаляцій) може бути вищим, аніж при застосуванні рекомендованих доз дозованого аерозолю. Клінічна значущість не встановлена. Тремор – ефект бета-агоністів, який спостерігається найчастіше. На відміну від впливу на бронхіальні гладкі м’язи, системні ефекти бета-міметиків на скелетні м’язи є приводом до розвитку толерантності.
При одночасному застосуванні цих двох активних інгредієнтів розширення бронхів відбувається шляхом реалізації двох різних фармакологічних механізмів. Таким чином, дві активні речовини чинять комбіновану спазмолітичну дію на бронхіальні м’язи, що дає змогу широко застосовувати їх при захворюваннях бронхолегеневого апарату, пов’язаних з порушенням прохідності респіраторного тракту/дихальних шляхів. Для ефективної комбінованої дії потрібна дуже невелика кількість бета-міметика, яка має забезпечити можливість індивідуального підбору дози, що підходить кожному пацієнту зі зменшенням кількості побічних ефектів.
Немає доказів того, що фармакокінетика комбінації обох інгредієнтів відрізняється від фармакокінетики моносубстанцій.
Фенотеролу гідробромід. Частина препарату, що ковтається, головним чином метаболізується до сульфатних кон’югатів. Абсолютна біодоступність після перорального прийому низька (приблизно 1,5 %).
Після внутрішньовенного введення частки вільного фенотеролу та кон’югованого фенотеролу досягають відповідно 15 % та 27 % введеної дози у кумулятивній добовій сечі. Після інгаляції за допомогою дозованого аерозолю БЕРОДУАЛ Н приблизно 1 % інгальованої дози виводиться у формі вільного фенотеролу у добовій сечі. Відповідно до цього встановлено, що загальна системна біодоступність інгальованих доз фенотеролу гідроброміду становить 7 %.
Кінетичні параметри, які характеризують диспозицію фенотеролу, розраховували відповідно до концентрації фенотеролу у плазмі крові після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення показники «концентрація у плазмі – час» можна описати за трикамерною моделлю, де кінцевий період напіввиведення становить приблизно 3 години. За цією трикамерною моделлю очікуванний об’єм розподілення фенотеролу у стабільному стані (Vdss) становить приблизно 189 л (≈ 2,7 л/кг).
Приблизно 40 % препарату зв’язується з протеїнами плазми крові. Доклінічні дослідження на щурах показали, що фенотерол та його метаболіти не проходять крізь гематоенцефалічний бар’єр. Загальний кліренс фенотеролу становить 1,8 л/хв, а нирковий кліренс – 0,27 л/хв.
У дослідженні балансу екскреції загальний нирковий кліренс (2 дні) радіоактивного препарату (у т.ч. материнської сполуки та усіх метаболітів) становив 65 % дози після внутрішньовенного введення, а загальний рівень радіоактивності у калі становив 14,8 % дози. Після перорального прийому загальний рівень радіоактивності у сечі становив приблизно 39 % дози, а загальний рівень радіоактивності у калі – 40,2 % від дози упродовж 48 годин.
Іпратропію бромід. Кумулятивна ниркова екскреція (0-24 години) іпратропію (м
діючі речовини: іпратропію бромід, фенотеролу гідробромід;
1 інгаляція містить іпратропію броміду моногідрат 21 мкг, що еквівалентно іпратропію броміду безводного 20 мкг; фенотеролу гідроброміду 50 мкг;
допоміжні речовини: норфлуран (пропелент), кислота лимонна безводна, етанол безводний, вода очищена.
Допоміжна речовина із відомим ефектом: цей лікарський засіб містить 14 мг алкоголю (етанолу) на інгаляцію.
Лікарська форма. Аерозоль дозований.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або ледь жовтувата, або ледь коричнювата рідина, вільна від суспендованих часток.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Адренергічні засоби у комбінації з антихолінергічними засобами. Фенотерол та іпратропію бромід. Код АТХ R03AL01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Беродуал Н містить два активні бронхолітичні інгредієнти: іпратропію бромід, що має антихолінергічний ефект та фенотеролу гідробромід, який є бета-адреноміметиком.
Іпратропію бромід є четвертинною амонієвою сполукою з антихолінергічними (парасимпатолітичними) властивостями. У доклінічних дослідженнях, він інгібує вагусні рефлекси за рахунок антагоністичної взаємодії з ацетилхоліном, медіатором, який забезпечує передачу імпульсу блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації Ca++, що виникає внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів. Вивільненню Ca++ сприяє друга система медіаторів, яка складається з IP3 (трифосфат інозитолу) та DAG (діацилгліцеролу). Розширення бронхів після інгаляційного введення іпратропію броміду зумовлено переважно місцевою, специфічною дією препарату, що не є системною.
Фенотеролу гідробромід – це симпатоміметик прямої дії, який у терапевтичному діапазоні селективно стимулює бета2-адренорецептори. Стимуляція бета1-адренорецепторів відбувається тільки при застосуванні вищих доз. За допомогою стимулюючого Gs-протеїну, зв’язування бета2-адренорецепторів призводить до активації аденілатциклази. При підвищенні рівня циклічної АМФ відбувається активація протеїнкінази А та фосфорилювання цільових білків у гладком’язових клітинах. У свою чергу, це призводить до фосфорилювання кінази легкого ланцюга міозину, блокування гідролізу фосфоінозитиду та відкриття специфічних кальцій-залежних калієвих каналів.
Фенотеролу гідробромід спричиняє релаксацію бронхіальних і судинних гладких м’язів та захищає від стимуляторів бронхоконстрикції, таких як гістамін, метахолін, холодне повітря та алергенів (реакції негайного типу). Після застосування фенотерол блокує вивільнення бронхоконстрикторних та прозапальних медіаторів з опасистих клітин. Надалі після прийому фенотеролу в дозі 0,6 мкг відзначено підвищення мукоциліарного кліренсу.
При вищій концентрації фенотеролу у плазмі крові, яка частіше досягається при пероральному застосуванні або навіть частіше при внутрішньовенному введенні, відзначено зниження здатності матки до скорочення. Також при застосуванні високих доз спостерігаються такі метаболічні ефекти: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія, остання спричиняється підвищеним поглинанням іонів К+, в першу чергу у скелетному м’язі. Бета-адренергічні впливи фенотеролу на серце, такі як підвищення серцевого ритму та частоти серцевих скорочень, спричинені судинними ефектами фенотеролу, стимуляцією бета2-адренорецепторів серця, а при супратерапевтичних дозах – стимуляцією бета1-адренорецепторів. Як і з іншими бета-адренергічними агентами, спостерігається подовження інтервалу QTc. Для фенотеролу у формі дозованого аерозолю ці показники були дискретними та спостерігалися при дозах, що перевищують рекомендовані. Однак системний вплив фенотеролу після застосування за допомогою небулайзера (розчин для інгаляцій) може бути вищим, аніж при застосуванні рекомендованих доз дозованого аерозолю. Клінічна значущість не встановлена. Тремор – ефект бета-агоністів, який спостерігається найчастіше. На відміну від впливу на бронхіальні гладкі м’язи, системні ефекти бета-міметиків на скелетні м’язи є приводом до розвитку толерантності.
При одночасному застосуванні цих двох активних інгредієнтів розширення бронхів відбувається шляхом реалізації двох різних фармакологічних механізмів. Таким чином, дві активні речовини чинять комбіновану спазмолітичну дію на бронхіальні м’язи, що дає змогу широко застосовувати їх при захворюваннях бронхолегеневого апарату, пов’язаних з порушенням прохідності респіраторного тракту/дихальних шляхів. Для ефективної комбінованої дії потрібна дуже невелика кількість бета-міметика, яка має забезпечити можливість індивідуального підбору дози, що підходить кожному пацієнту зі зменшенням кількості побічних ефектів.
Фармакокінетика.
Терапевтичний ефект комбінації іпратропію броміду та фенотеролу гідроброміду проявляється шляхом місцевого впливу на дихальні шляхи. Тому фармакодинаміка бронходилатації не пов’язана з фармакокінетикою активних інгредієнтів препарату.
Після інгаляції приблизно 10–39 % дози препарату в цілому осідає в легенях залежно від форми випуску, методики інгаляції та пристрою, а решта залишається на наконечнику інгалятора, у роті та верхній частині дихальних шляхів (ротоглотці). Аналогічна кількість дози осідає в дихальних шляхах після вдихання дозованого аерозолю. Зокрема, після інгаляції водного розчину за допомогою інгалятора Респімат експериментально спостерігається більш ніж удвічі більша кількість лікарського засобу, що осідає у легенях, порівняно з дозованим аерозольним інгалятором. Відповідно кількість препарату, що осідає у ротоглотці, зменшується і є значно нижчою для інгалятора Респімат порівняно з дозованим аерозольним інгалятором. Частина дози, що осідає в легенях, швидко досягає кровообігу (протягом декількох хвилин). Кількість активної речовини, що осідає в ротоглотці, повільно проковтується і проходить шлунково-кишковий тракт. Тому системна експозиція є функцією як пероральної, так і легеневої біодоступності.Немає доказів того, що фармакокінетика комбінації обох інгредієнтів відрізняється від фармакокінетики моносубстанцій.
Фенотеролу гідробромід. Частина препарату, що ковтається, головним чином метаболізується до сульфатних кон’югатів. Абсолютна біодоступність після перорального прийому низька (приблизно 1,5 %).
Після внутрішньовенного введення частки вільного фенотеролу та кон’югованого фенотеролу досягають відповідно 15 % та 27 % введеної дози у кумулятивній добовій сечі. Після інгаляції за допомогою дозованого аерозолю БЕРОДУАЛ Н приблизно 1 % інгальованої дози виводиться у формі вільного фенотеролу у добовій сечі. Відповідно до цього встановлено, що загальна системна біодоступність інгальованих доз фенотеролу гідроброміду становить 7 %.
Кінетичні параметри, які характеризують диспозицію фенотеролу, розраховували відповідно до концентрації фенотеролу у плазмі крові після внутрішньовенного введення. Після внутрішньовенного введення показники «концентрація у плазмі – час» можна описати за трикамерною моделлю, де кінцевий період напіввиведення становить приблизно 3 години. За цією трикамерною моделлю очікуванний об’єм розподілення фенотеролу у стабільному стані (Vdss) становить приблизно 189 л (≈ 2,7 л/кг).
Приблизно 40 % препарату зв’язується з протеїнами плазми крові. Доклінічні дослідження на щурах показали, що фенотерол та його метаболіти не проходять крізь гематоенцефалічний бар’єр. Загальний кліренс фенотеролу становить 1,8 л/хв, а нирковий кліренс – 0,27 л/хв.
У дослідженні балансу екскреції загальний нирковий кліренс (2 дні) радіоактивного препарату (у т.ч. материнської сполуки та усіх метаболітів) становив 65 % дози після внутрішньовенного введення, а загальний рівень радіоактивності у калі становив 14,8 % дози. Після перорального прийому загальний рівень радіоактивності у сечі становив приблизно 39 % дози, а загальний рівень радіоактивності у калі – 40,2 % від дози упродовж 48 годин.
Іпратропію бромід. Кумулятивна ниркова екскреція (0-24 години) іпратропію (м
Немає відгуків про цей товар, станьте першим, залиште свій відгук.
Немає питань про даний товар, станьте першим і задайте своє питання.
БЕРОДУАЛ Н аерозоль дозований (200 інгаляцій) металевий балончик з дозуючим клапаном 10 мл
478.00 грн