ГІДРОКОРТИЗОНУ АЦЕТАТ суспензія для ін`єкцій 2,5% ампули 2 мл №10

Склад:
діюча речовина: hydrocortisone;
1 мл суспензії містить гідрокортизону ацетату у перерахуванні на 100 % суху речовину 25 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіт (Е 420), повідон, натрію хлорид, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Суспензія для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: препарат після збовтування протягом 2 хвилин являє собою суспензію білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, що при стоянні осідає, зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування, прості препарати. Гідрокортизон. Код АТХ H02A B09.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Гідрокортизону ацетат належить до групи глюкокортикостероїдів природного походження. Має протишокову, антитоксичну, імуносупресивну, антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну, десенсибілізуючу, антиалергічну дію. Гальмує реакцію гіперчутливості, проліферативні та ексудативні процеси у вогнищі запалення. Дія гідрокортизону ацетату опосередкована через специфічні внутрішньоклітинні рецептори. Протизапальна дія полягає у гальмуванні всіх фаз запалення: стабілізації клітинних і субклітинних мембран, зменшенні вивільнення протеолітичних ферментів із лізосом, гальмуванні утворення супероксидного аніону та інших вільних радикалів. Гідрокортизон гальмує вивільнення медіаторів запалення, у тому числі інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну, брадикініну, зменшує вивільнення арахідонової кислоти із фосфоліпідів і синтез простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану. Зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів і лімфоцитів у вогнище запалення. Гальмує сполучнотканинні реакції у ході запального процесу і знижує інтенсивність утворення рубцевої тканини. Зменшує кількість опасистих клітин, які продукують гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази і сприяє зменшенню проникності капілярів. Гальмує продукування колагенази та активує синтез інгібіторів протеаз. Знижує синтез і посилює катаболізм білків у м’язовій тканині. Стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків – ліпокортинів, яким притаманна протинабрякова дія. Має контрінсулярну дію, підвищуючи рівень глікогену у печінці, і спричиняє розвиток гіперглікемії. Затримує натрій і воду в організмі, збільшуючи при цьому об’єм циркулюючої крові та підвищуючи артеріальний тиск (протишокова дія). Стимулює виведення калію, зменшує абсорбцію кальцію з травного тракту, зменшує мінералізацію кісткової тканини.
Як і інші глюкокортикоїди, гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів у крові, зменшуючи тим самим вплив Т-хелперів на В-лімфоцити, гальмує утворення імунних комплексів, зменшуючи прояви алергічних реакцій.
Фармакокінетика.
Гідрокортизон, який застосовують місцево, може всмоктуватися і проявляти системну дію. Порівняно повільно всмоктується з місця введення. До 90 % препарату звʼязується з білками крові (з транскортином – 80 %, з альбумінами – 10 %), близько 10 % являє собою вільну фракцію. Метаболізм здійснюється у печінці. На відміну від синтетичних похідних, через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67 % руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів). Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно нирками.

Клінічні характеристики.
Показання.
Остеоартрит, різні моноартрози (колінного, ліктьового, тазостегнового суглобів), ревматоїдний артрит і артрити іншого походження (за винятком туберкульозних і гонорейних артритів). Плечолопатковий періартрит, бурсит, епікондиліт, тендовагініт.
Перед операцією на анкілотичних суглобах.
Як місцеве доповнення до системної кортикостероїдної терапії.

Протипоказання.
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Системні інфекції (якщо не застосовувати специфічну протиінфекційну терапію).
Пацієнтам, які вакциновані живими вакцинами.
Внутрішньосуглобові та периартикулярні ін’єкції цього лікарського засобу протипоказані, якщо інфікований суглоб або навколишні тканини. Присутність інфекції також є протипоказанням для ін’єкцій у сухожильні піхви та сумки. Препарат не можна вводити безпосередньо в сухожилля, а також у хребет або інші недіартродіальні суглоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Метаболізм кортикостероїдів може бути підвищений, а терапевтичні ефекти знижені деякими барбітуратами (наприклад, фенобарбіталом) і фенітоїном, рифампіцином, рифабутином, примідоном, карбамазепіном і аміноглютетимідом.
Міфепристон може знижувати дію кортикостероїдів протягом 3–4 днів.
Еритроміцин і кетоконазол можуть пригнічувати метаболізм кортикостероїдів.
Ритонавір може збільшувати плазмові концентрації гідрокортизону ацетату.
Естрогени та інші пероральні контрацептиви збільшують концентрацію кортикостероїдів у плазмі крові, і може бути потрібним коригування дози, якщо пероральні контрацептиви додаються або відміняються при стабільному режимі дозування.
Очікується, що сумісне лікування з інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Цієї комбінації слід уникати, якщо тільки користь не переважає підвищений ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів, у цьому випадку у пацієнтів слід контролювати виникнення системних ефектів кортикостероїдів.
Одночасне застосування з кортикостероїдами може пригнічувати стимулювальний вплив соматропіну на швидкість росту. 
Кортикостероїди протидіють очікуваній дії гіпоглікемічних препаратів (включаючи інсулін), гіпотензивних засобів та діуретиків.
Ефективність кумаринових антикоагулянтів може залежати від одночасної терапії кортикостероїдами, для запобігання спонтанній кровотечі необхідний ретельний моніторинг МНВ або протромбінового часу.
Рівні саліцилатів (ацетилсаліцилова кислота і бенорилат) у сироватці крові можуть значно зрости, якщо припинити терапію кортикостероїдами, що може призвести до інтоксикації. Одночасний прийом саліцилатів або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) з корт