ДОКСИЦИКЛІН-ТЕВА таблетки 100 мг №10 (10х1)

Склад:
діюча речовина: доксицикліну моногідрат;
1 таблетка містить доксицикліну 100 мг у вигляді доксицикліну моногідрату;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, вода очищена.

Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: зеленувато-жовті з однорідним або неоднорідним забарвленням, «крапчасті», круглі двоопуклі таблетки з лінією розлому з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб для системного застосування. Код АТХ J01A A02.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Доксициклін чинить бактеріостатичну дію; його антимікробний ефект реалізується шляхом пригнічення синтезу білків. Лікарський засіб є ефективним щодо широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій та деяких інших мікроорганізмів.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Після перорального прийому доксициклін майже повністю всмоктується у верхньому відділі тонкого кишечнику (>90% дози). Значуща концентрація досягається вже через 30 хвилин, а максимальна концентрація в плазмі крові – через 1-2 години. Після прийому разової дози 200 мг максимальна концентрація становила 3-5,3 мг/л. При застосуванні за терапевтичних умов (200 мг в 1-й день лікування та 100 мг в наступні дні) концентрація рівноважного стану досягається швидко і є майже такою самою високою, як і після прийому разової дози в 200 мг.
Період напіввиведення з плазми крові у здорової людини становить приблизно 16±6 год; він може незначно подовжуватись у пацієнтів із порушенням функції нирок і значно подовжуватись у пацієнтів із захворюваннями печінки. Зв'язування доксицикліну з білками становить 80-90%.
Розподіл. Препарат швидко розподіляється по організму, при цьому у центральну нервову систему він проникає у відносно невеликій кількості, навіть через запалені оболонки головного мозку. Висока концентрація в жовчному міхурі та добре проникнення в тканини досягаються у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках та статевих органах. Уявний об'єм розподілу доксицикліну складає приблизно 0,75 л/кг.
Біотрансформація. Доксициклін метаболізується в організмі людини лише в незначній мірі (≤10% дози).
Виведення. Виведення відбувається головним чином у формі мікробіологічно активної речовини через кишечник (за допомогою трансінтестинальної секреції або через жовчний міхур), а 30-55% виводиться нирками. Протягом 24 годин в сечі виявляють приблизно 41% (діапазон: 22-60%) дози доксицикліну. У зв'язку з цими фармакокінетичними особливостями період напіввиведення доксицикліну у пацієнтів із суттєвим порушенням функції нирок подовжується незначно.

Клінічні характеристики.
Показання.
Для лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів та деякими іншими мікроорганізмами, а саме:
Інфекції органів дихання: пневмонія та інші захворювання нижніх дихальних шляхів, спричинені чутливими штамами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae та ін. Пневмонія, спричинена Mycoplasma pneumoniae. Хронічні бронхіти, синусити.
Інфекції сечовивідного тракту: інфекції, спричинені чутливими штамами виду Klebsiella, Enterobacter, а також бактеріями Escherichia coli, Streptococcus faecalis та ін.
Хвороби, що передаються статевим шляхом: інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis, включаючи неускладнені уретральні та ендоцервікальні інфекції та інфекції прямої кишки. Негонококові уретрити, спричинені Ureaplasma urealyticum (T-mycoplasma). М'який шанкр, пахова гранульома, венерична гранульома. Доксициклін є альтернативним препаратом для лікування гонореї та сифілісу.
Інфекції шкіри: акне, при необхідності застосування антибіотикотерапії.
Оскільки доксициклін належить до групи тетрациклінових антибіотиків, його можна застосовувати при інфекціях, спричинених мікроорганізмами, чутливими до тетрациклінів, а саме:
Офтальмологічні інфекції: інфекції, спричинені чутливими бактеріями gonococci, staphylococci та Haemophilus influenzae. Інфекція, що спричиняє трахому, не завжди елімінується, що підтверджується при проведенні імунофлуоресцентного аналізу. Для лікування паратрахоми доксициклін можна застосовувати як монотерапію або у комбінації з іншими лікарськими засобами.
Рикетсійні інфекції: плямиста гарячка скелястих гір, група висипних тифів, гарячка Ку, ендокардит, спричинений Coxiella, кліщова гарячка.
Інші інфекції: орнітоз, бруцельоз (при застосуванні у комбінації зі стрептоміцином), холера, бубонна чума, епідемічний поворотний тиф; кліщова поворотна гарячка; туляремія, меліоїдоз, тропічна малярія, резистентна до хлорохіну, та гострий кишковий амебіаз (при застосуванні у комбінації з амебіцидом).
Доксициклін є альтернативним препаратом для лікування лептоспірозу, газової гангрени та правця.
Доксициклін показаний для профілактики таких станів: японська річкова лихоманка, діарея мандрівника (спричинена ентеротоксичною Escherichia coli), лептоспіроз, малярія. Профілактику малярії слід проводити відповідно до діючої практики через можливість розвитку резистентності.

Протипоказання.
– Гіперчутливість до доксицикліну або до інших тетрациклінів чи до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу;
– тяжкі порушення функції печінки;
– період вагітності або годування груддю (див. також розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
– дитячий вік до 12 років (див. також розділ «Діти»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших препаратів на дію доксицикліну
Абсорбція доксицикліну з травного тракту може бути знижена при одночасному застосуванні антацидів, що містять алюміній, кальцій, магній, або при одночасному вживанні інших препаратів та продуктів, що містять ці катіони (наприклад, молока, молочних продуктів та фруктових соків, що містять кальцій), при пероральному застосуванні цинку, препаратів солей заліза чи вісмуту, активованого вугілля, колестиполу або холестираміну. Застосування доксицикліну разом з такими препаратами має бути максимально розподілене у часі.
Рифампіцин, індукуючі речовини з класу барбітуратів, препарати із протисудомною дією, такі як карбамазепін, дифенілгідантоїн (фенітоїн) та примідон, а також хронічне вживання алкоголю можуть прискорити розпад доксицикліну у печінці шляхом індукування ферментів печінки, внаслідок чого досягнення терапевтично дієвих концентрацій доксицикліну у крові під час прийому стандартної дози буде неможливим. У такому випадку слід розглядати підвищення добової дози доксицикліну.
Вплив доксицикліну на дію інших препаратів
Доксициклін може посилювати гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (пероральних антидіабетичних засобів). При комбінованому застосуванні слід контролювати рівень глюкози в крові і, якщо необхідно, знижувати дози цих препаратів.
Були повідомлення про подовження протромбінового часу у пацієнтів, які приймали антикоагулянти (наприклад, варфарин, фенпрокумон) і доксициклін. Тетрацикліни знижують активність протромбіну плазми крові, тому може знадобитися зниження дози антикоагулянтів.
Доксициклін може підвищувати плазмові концентрації циклоспорину А, збільшуючи токсичний ефект імуносупресанту. Одночасне застосування цих препаратів повинно супроводжуватися ретельним наглядом.
Одночасне застосування з метотрексатом може призводити до збільшення токсичності останнього.
Інші види взаємодій
Одночасне використання метоксифлурану або інших потенційно нефротоксичних засобів і доксицикліну може викликати потенційно летальні нефротоксичні побічні реакції.
Слід уникати застосування доксицикліну протягом деякого часу до, під час та після лікування акне ізотретиноїном (або іншими ретиноїдами), оскільки обидва препарати у деяких випадках можуть призводити до оборотного підвищення внутрішньочерепного тиску (Pseudotumor cerebri) (див. розділ «Побічні реакції»).
При одночасному лікуванні із застосуванням дигоксину або похідних дигоксину існує небезпека підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові, що може призвести до інтоксикації дигоксином (нудота, блювання, запаморочення, втомлюваність, порушення серцевого ритму).
Бактеріостатичні препарати можуть негативно впливати на препарати з бактерицидною дією, тому необхідно уникати одночасного застосування доксицикліну та бета-лактамних антибіотиків, оскільки це може призводити до зниження антибактеріальної дії.
Одночасне застосування теофіліну і доксицикліну збільшує ризик виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Повідомляли про кілька випадків вагітності та проривної кровотечі при одночасному застосуванні антибіотиків групи тетрацикліну та пероральних контрацептивів.
Тетрациклін може пригнічувати розпад алкалоїдів ріжків у печінці (можливі індивідуальні випадки ерготизму).
Неправильні результати лабораторних досліджень